Antikoagulantit: luettelo lääkkeistä

Antikoagulantit ovat lääkkeitä, joiden tarkoituksena on tukahduttaa sen hyytymisestä vastuussa oleva verijärjestelmä. Antikoagulantit edistävät sitä, että fibriini tuotetaan pieninä määrinä, mikä estää verihyytymien muodostumisen. Antikoagulantit estävät veren hyytymisprosesseja muuttamalla sen viskositeettia.

Antikoagulantteihin liittyviä valmisteita määrätään sekä terapeuttisiin että profylaktisiin tarkoituksiin. Ne ovat saatavilla tablettien, voiteiden ja liuosten muodossa laskimonsisäiseen ja lihaksensisäiseen antoon. Lääkäri määrää antikoagulantteja ja valitsee potilaan tarvitseman annoksen. Jos terapeuttinen järjestelmä on väärä, voit vahingoittaa vakavasti kehoa. Seuraukset ovat hyvin raskaita, jopa kuolemaan johtavia.

Sydän- ja verisuonitaudit ovat ensinnäkin ihmisten kuolemaan johtavien patologisten syiden joukossa. Usein verihyytymät johtavat sydämen patologiaa sairastavan henkilön kuolemaan. Käytännössä jokaisen ruumiinavauksen aikana jokaisella henkilöllä on verihyyty aluksissa. Lisäksi keuhkojen tromboembolia ja laskimotromboosi voivat aiheuttaa vakavia terveysongelmia ja tehdä ihmisistä vammaisia. Siksi, kun jokin sydän- ja verisuonijärjestelmä patologia havaittiin, lääkärit määräävät potilaiden antikoagulantteja. Jos aloitat hoidon ajoissa, voit estää tromboottisten massojen muodostumisen astioissa, niiden tukokset ja muut taudin vakavat komplikaatiot.

Hirudiini on monille ihmisille tiedossa oleva luonnollinen antikoagulantti. Tämä aine sisältyy leech-sylkeen. Se on voimassa 2 tuntia. Moderni farmakologia tarjoaa potilaille synteettisiä antikoagulantteja, jotka ovat tällä hetkellä yli 100 kohdetta. Tällainen laaja valikoima lääkkeitä antaa sinulle mahdollisuuden valita tehokkain ja tehokkain lääkitys kussakin tapauksessa.

Useimmiten antikoagulantit eivät vaikuta itse veren hyytymiseen vaan veren hyytymisjärjestelmään, mikä vähentää sen aktiivisuutta, mikä mahdollistaa veren plasman tekijöiden tukahduttamisen, mikä aiheuttaa sen romahtamisen, ja estää myös trombiinin syntymisen. Ilman tätä entsyymiä fibriinikierteet, jotka muodostavat verihyytymän, eivät voi kasvaa. Siten on mahdollista hidastaa verihyytymän muodostumista.

Miten antikoagulantit toimivat?

Vaikutusmekanismista riippuen antikoagulantit jaetaan suoriin ja epäsuoriin:

Suorat antikoagulantit vähentävät itse trombiinin aktiivisuutta, deaktivoivat protrombiinia, mikä häiritsee verihyytymien muodostumista. Kuitenkin niiden vastaanotto on täynnä sisäisen verenvuodon riskiä, ​​joten on tarpeen seurata veren hyytymisen indikaattoreita. Suora antikoagulantti imeytyy hyvin suolistoon veren kautta, jonka ne saavuttavat maksan, leviävät kehon läpi ja erittyvät sitten munuaisilla.

Epäsuorat antikoagulantit vaikuttavat entsyymeihin, jotka ovat vastuussa veren hyytymisprosesseista. Ne eliminoivat täysin trombiinin ja eivät estä sen aktiivisuutta. Myös nämä lääkkeet parantavat sydänlihaksen työtä, edistävät sileiden lihasten rentoutumista, mahdollistavat uraattien ja ylimääräisen kolesterolin poistamisen kehosta. Tällaisten terapeuttisten vaikutusten yhteydessä ei määrätä epäsuoria antikoagulantteja pelkästään tromboosin hoitoon, vaan myös niiden ehkäisyyn. Nämä lääkkeet on tarkoitettu annettaviksi suun kautta. Niiden käytön jyrkällä hylkäämisellä havaitaan trombiinin tason nousu, joka aiheuttaa tromboosia.

On myös lääkkeitä, jotka vaikuttavat veren hyytymiskykyyn, mutta ne toimivat hieman eri tavalla. Tällaisia ​​lääkeaineita ovat asetyylisalisyylihappo jne.

Suora antikoagulantit

Hepariinia. Tämä lääke on yleisin suoratoiminen antikoagulantti. Vähemmän suosittuja ovat siihen perustuvat lääkkeet. Hepariini estää verihiutaleiden tarttumisen toisiinsa, lisää veren virtausta munuaisiin ja sydänlihakseen. Ei kuitenkaan pidä sulkea pois mahdollisuutta, että verihyytymiä muodostuu potilailla, jotka saavat hepariinia, koska se on vuorovaikutuksessa plasman proteiinien ja makrofagien kanssa.

Lääkeaine sallii verenpaineen alentamisen, sillä on anti-sklerootti-vaikutus, lisää verisuonten seinämän läpäisevyyttä, ei salli sileiden lihasten soluja suorittamaan proliferatiivisia prosesseja. Hepariinilla on myös masentava vaikutus immuunijärjestelmään, se lisää diureesiä ja osteoporoosin kehittymistä. Ensimmäistä kertaa tämä aine saatiin maksasta, joka seuraa sen nimestä.

Jos lääkettä käytetään estämään tromboosi, se annetaan ihon alle. Hepariinia annetaan hätätilanteessa laskimoon. Voit myös käyttää geelejä ja voiteita, jotka sisältävät hepariinia. Niillä on antitromboottinen vaikutus, jotka auttavat vähentämään tulehdusreaktiota. Sitä levitetään iholle ohuella kerroksella, hieromalla varovasti.

Lioton, hepatombiini, hepariinivoite - nämä ovat kolme pääasiallista lääkettä, joita käytetään tromboosin ja tromboflebiitin paikalliseen hoitoon.

Hepariiniin perustuvien lääkkeiden käytön aikana on kuitenkin pidettävä mielessä, että verenvuotoriski kasvaa, koska trombinmuodostusprosessi estyy ja verisuonten seinämän läpäisevyys kasvaa.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit. Lääkkeitä, joita kutsutaan pienimolekyylipainoisiksi hepariineiksi, erottaa korkea hyötyosuus ja riittävä aktiivisuus verihyytymiä vastaan. Ne kestävät tavallista hepariinia pidempään, ja verenvuotoriski on pienempi.

Pienen molekyylipainon omaavat hepariinit imeytyvät nopeasti ja säilyvät veressä pitkään. Ne estävät trombiinin tuotantoa, mutta eivät tee verisuonten seinää liian läpäiseväksi. Huumeiden käyttö tässä ryhmässä mahdollistaa veren juoksevuuden parantamisen, sisäisten elinten veren tarjonnan lisäämisen ja niiden suorituskyvyn normalisoinnin.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien käyttö ei liity suuriin riskeihin kehittää komplikaatioita, joten ne syrjäyttävät yhteisen hepariinin nykyaikaisesta lääketieteellisestä käytännöstä. Lääkkeet injektoidaan ihon alle vatsan seinämän sivupintaan.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien edustajat ovat:

Fragmin. Lääkettä on saatavana liuoksena, jolla on vähän vaikutusta primääriseen hemostaasiin ja verihiutaleiden liimausprosessiin. Lääkettä annetaan vain suonensisäisesti, lihaksensisäinen käyttö on kielletty. Se on määrätty potilaille varhaisessa leikkauksen jälkeisessä vaiheessa edellyttäen, että on olemassa verenvuodon vaara tai niillä esiintyy huomattavaa verihiutaleiden toimintahäiriötä.

Klivarin. Tämä on lääke, joka on suora antikoagulantti. Se ei salli veren hyytymistä, mikä estää tromboembolian kehittymisen.

Clexane. Tämä lääke estää verihyytymien muodostumisen ja edistää myös tulehdusreaktion poistamista. Sitä ei yhdistetä muihin lääkkeisiin, jotka vaikuttavat hemostaasiin.

Fraxiparine. Tämä lääke ei salli veren hyytymistä ja edistää verihyytymien imeytymistä. Sen käyttöönoton jälkeen injektiokohdassa muodostuu mustelmia ja kyhmyjä. Muutama päivä myöhemmin ne hajoavat yksin. Jos hoidon alkuvaiheessa potilaalle annettiin liian suuri annos, tämä voi aiheuttaa verenvuotojen ja trombosytopenian kehittymistä, mutta myöhemmin nämä haittavaikutukset häviävät.

Vesel Doue F. Tämä lääke on luonnollinen perusta, koska se saadaan eläinten suoliston limakalvosta. Levitä se fibrinogeenin määrän vähentämiseksi veressä tromboottisten massojen resorptiota varten. Profylaktisia tarkoituksia varten sitä käytetään silloin, kun on olemassa riski, että laskimot ja valtimot muodostavat verihyytymiä.

Pienimolekyylipainoiset hepariinilääkkeet edellyttävät tiukkoja ohjeiden noudattamista. Niiden itsenäinen nimittäminen ja käyttö ei ole hyväksyttävää.

Trombiinin estäjät. Trombiinin estäjiä ovat Hirudin. Se sisältää komponenttia, joka on läsnä säkissä. Lääke alkaa toimia veressä ja estää suoraan trombiinin tuotannon.

On myös lääkkeitä, jotka sisältävät synteettistä proteiinia, samankaltaisia ​​kuin se, joka oli eristetty leechisuolesta. Näitä lääkkeitä kutsutaan Girugeniksi ja Girulogiksi. Nämä ovat uusia lääkkeitä, joilla on useita etuja hepariinien suhteen. He toimivat kauemmin, joten nykyään tiedemiehet ovat mukana luomassa näitä lääkkeitä tabletin muodossa. Käytännössä Girugenia käytetään harvoin, koska lääkkeellä on korkeat kustannukset.

Lepirudiini on lääke, jota käytetään estämään tromboosi ja tromboembolia. Se estää trombiinin tuotannon, viittaa suoriin antikoagulantteihin. Lepirudiinin ansiosta voit vähentää sydäninfarktin riskiä sekä kieltäytyä kirurgisesta interventiosta potilailla, joilla on rasitus angina.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit sisältävät lääkkeitä, kuten:

Fenilin. Tämä lääke imeytyy hyvin ja jakautuu elimistöön, tunkeutuu nopeasti kaikkien histohematogeenisten esteiden läpi ja keskittyy oikeaan paikkaan. Feniliinia pidetään yhtenä tehokkaimmista lääkkeistä epäsuorien antikoagulanttien ryhmästä. Sen vastaanotto sallii veren reologisten ominaisuuksien parantamisen sen normalisoimiseksi. Fenyiinin käsittely mahdollistaa krampien poistamisen, potilaan yleisen hyvinvoinnin parantamisen. Lääkettä määrätään kuitenkin harvoin, koska sen vastaanotto liittyy useiden sivuvaikutusten riskiin.

Neodikumarin. Tämä lääke häiritsee verihyytymien muodostumista. Terapeuttinen vaikutus kehittyy, kun lääke kerääntyy kehoon. Sen vastaanotto mahdollistaa veren hyytymisen vähentämisen, verisuonten seinämän läpäisevyyden lisäämisen. Ota lääke on tiukasti tiettynä ajankohtana häiritsemättä annostusohjelmaa.

Varfariini. Tämä on yleisimmin käytetty antikoagulantti, joka estää veren hyytymistekijöiden kehittymisen maksassa, mikä estää verihiutaleiden supistumisen. Varfariinilla on nopea parantava vaikutus. Kun lääke on valmis, myös sen sivuvaikutukset lopetetaan nopeasti.

Milloin antikoagulantit määrätään?

Antikoagulantteja määrätään seuraavissa tapauksissa:

Aivohalvaus embolian tai verisuonten tukkeutumisen taustalla tromboottisilla massoilla.

Epäsuorat antikoagulantit: käyttöaiheet ja vasta-aiheet. Rahastojen tarkastelu

Antikoagulantit ovat lääkkeitä, jotka estävät verihyytymien muodostumista astioissa. Tähän ryhmään kuuluu kaksi lääkeryhmää: suorat ja epäsuorat antikoagulantit. Olemme jo puhuneet suorista antikoagulanteista aikaisemmin. Samassa artikkelissa kuvattiin lyhyesti veren hyytymisjärjestelmän normaalin toiminnan periaatetta. Jotta epäsuorien antikoagulanttien toimintamekanismeja voitaisiin ymmärtää paremmin, suosittelemme, että lukija perehtyy siellä oleviin tietoihin, ja mitä tapahtuu normaalisti - tietäen, on helpompi selvittää, mitkä hyytymisvaiheet vaikuttavat alla kuvattuihin valmisteisiin ja mitkä ovat niiden vaikutuksia.

Epäsuorien antikoagulanttien vaikutusmekanismi

Tämän ryhmän lääkkeet ovat tehokkaita vain, kun ne tuodaan suoraan kehoon. Kun ne sekoitetaan laboratorioon, ne eivät vaikuta hyytymiseen. Ne eivät toimi suoraan verihyytymässä, vaan vaikuttavat veren hyytymisjärjestelmään maksan kautta, mikä aiheuttaa useita biokemiallisia reaktioita, jotka johtavat samanlaiseen tilaan kuin hypovitaminosis K. Tämän seurauksena plasman hyytymistekijöiden aktiivisuus vähenee, trombiini muodostuu hitaammin ja siksi hitaammin. trombi.

Epäsuorien antikoagulanttien farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka

Hyvin ja melko nopeasti nämä lääkkeet imeytyvät ruoansulatuskanavaan. Verenvirtauksella ne pääsevät eri elimiin, pääasiassa maksaan, missä ne tekevät vaikutuksensa.
Tämän luokan eri lääkkeiden alkamisnopeus, vaikutuksen kesto ja puoliintumisaika vaihtelevat.

Erittyy kehosta pääasiassa virtsan kanssa. Jotkut luokan maali virtsan vaaleanpunaiset.

Huumeiden antikoagulanttivaikutus tässä ryhmässä rikkoo veren hyytymistekijöiden synteesiä kuin vähitellen vähentää tämän prosessin nopeutta. Antikoagulanttivaikutuksen lisäksi nämä lääkkeet vähentävät keuhkoputkien ja suolien lihasten ääntä, lisäävät verisuonten seinämien läpäisevyyttä, vähentävät lipidien pitoisuutta veressä, estävät antigeenin reaktion vasta-aineen kanssa, stimuloivat virtsahapon erittymistä.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Välillisiä antikoagulantteja käytetään tromboosin ja tromboembolian ehkäisyyn ja hoitoon seuraavissa olosuhteissa:

  • sydämen ja verisuonten kirurgisten toimenpiteiden jälkeen;
  • sydäninfarktilla;
  • TELA - pulmonaalinen tromboembolia;
  • eteisvärinä;
  • vasemman kammion aneurysmin kanssa;
  • alaraajojen pinnallisten suonien tromboflebiitin kanssa;
  • trombangiitin obliteraanien kanssa;
  • hävittämällä endarteriitti.

Vasta-aiheet lääkkeiden käytöstä tässä ryhmässä ovat:

  • hemorraginen diathesis;
  • hemorraginen aivohalvaus;
  • muut veren hyytymistä vähentävät sairaudet;
  • lisääntynyt verisuonten läpäisevyys;
  • pahanlaatuiset kasvaimet;
  • peptinen haavauma ja pohjukaissuolihaava;
  • vakavia munuaisten ja maksan loukkauksia;
  • perikardiitti;
  • sydäninfarkti, johon liittyy korkea verenpaine;
  • raskausaika;
  • näitä lääkkeitä ei pidä käyttää kuukautisten aikana (2 päivää ennen suunniteltua alkua, heidän lääkkeensä peruutetaan) ja varhaisen synnytyksen jälkeen;
  • Varovaisuutta on säädettävä vanhuksille ja vanhuksille.

Epäsuorien antikoagulanttien toiminnan ja käytön ominaisuudet

Toisin kuin suorat antikoagulantit, tämän ryhmän lääkkeiden vaikutus ei näy välittömästi, mutta koska vaikuttava aine kerääntyy elimiin ja kudoksiin, eli hitaasti. Ne toimivat päinvastoin pidempään. Tämän luokan eri lääkkeiden nopeus, toimintakyky ja kumuloitumisaste (kertyminen) vaihtelevat.

Niitä käytetään yksinomaan suun kautta tai suun kautta. Lihaksensisäisesti, laskimonsisäisesti tai ihonalaisesti ei voida käyttää.

Pysäytä hoito epäsuorien antikoagulanttien kanssa heti, mutta vähitellen - alentamalla annosta hitaasti ja lisäämällä aikaa lääkkeen ottamisen välillä (enintään 1 kerta päivässä tai jopa joka toinen päivä). Lääkkeen äkillinen vetäytyminen saattaa aiheuttaa äkillisen protrombiinin veren tason nousun, mikä aiheuttaa tromboosia.

Jos kyseessä on tämän ryhmän lääkkeiden yliannostus tai niiden pitkäaikainen käyttö, ne voivat aiheuttaa verenvuotoa, ja se ei liity vain veren hyytymisen vähenemiseen vaan myös kapillaariseinien läpäisevyyden lisääntymiseen. Tässä tilanteessa harvoin esiintyy suun ja nenän nielun verenvuotoa, ruoansulatuskanavan verenvuotoa, lihasten verenvuotoja ja nivelonteloa sekä verta virtsassa, mikro- tai bruttohematuriaa.

Edellä kuvattujen komplikaatioiden kehittymisen välttämiseksi on epäsuorien antikoagulanttien hoidon aikana välttämätöntä seurata tarkasti potilaan tilaa ja veren hyytymisen laboratorioparametreja. Kerran 2-3 päivän välein, ja joissakin tapauksissa useammin, protrombiiniaika on määritettävä ja virtsa on tutkittava punasolujen esiintymisen suhteen (hematuria, eli veri virtsassa on yksi ensimmäisistä merkkeistä lääkkeen yliannostuksesta). Täydellisempää kontrollia varten on määritettävä protrombiinipitoisuuden lisäksi muita indikaattoreita: toleranssi hepariinille, uudelleensulautumisaika, protrombiinin indeksi, plasman fibrinogeeni, protrombiinipitoisuus 2-vaiheisella menetelmällä.

Sitä ei pitäisi määrätä samanaikaisesti näiden lääkkeiden kanssa salisylaattiryhmän (erityisesti asetyylisalisyylihapon) kanssa, koska ne lisäävät vapaan antikoagulantin pitoisuutta veressä.

Epäsuoran antikoagulanttiryhmän lääkkeet ovat itse asiassa vähäisiä. Nämä ovat neodikumariini, asenokumaroli, varfariini ja fenyndioni.
Harkitse niitä kaikkia yksityiskohtaisemmin.

Neodikoumariini (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)

Kun nieleminen imeytyy suhteellisen nopeasti, puoliintumisaika on 2,5 tuntia, erittyy virtsaan ei alkuperäisessä muodossaan, vaan metabolisten tuotteiden muodossa.

Lääkkeen odotettu vaikutus alkaa näkyä 2-3 tunnin kuluessa sen antamisesta, saavuttaa maksimiarvon 12-30 tunnin aikana ja kestää vielä kaksi päivää lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Sitä käytetään yksinään tai hepariinihoidon lisäksi.

Lomake vapauta pillereitä.

Annostus kaavion mukaan, suurin päiväannos - 0,9 g. Annos valitaan protrombiiniajan indikaattoreiden mukaan.

Acenokumaroli (Syncumar)

Hyvin imeytynyt suun kautta. Sillä on kumulatiivinen vaikutus (eli se toimii, kun riittävä määrä sitä kerää kudoksiin). Suurin vaikutus havaitaan 24-48 tunnin kuluttua hoidon aloittamisesta tällä lääkkeellä. Poistamisen jälkeen sen normaali protrombiinitaso määritetään 48-96 tunnin kuluttua.

Lomake vapauta pillereitä.

Ota sisälle. Ensimmäisenä päivänä suositeltu annos on 8–16 mg, ja lääkkeen annostus riippuu protrombiinin arvoista. Yleensä ylläpitoannos - 1-6 mg päivässä.
Potilaan mahdollinen lisääntynyt herkkyys tälle lääkkeelle. Jos ilmenee allergisia reaktioita, se on peruutettava.

Fenindioni (feniliini)

Veren hyytymisen väheneminen havaitaan 8-10 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta, saavuttaa maksimiarvon noin päivässä. Sillä on voimakas kumulatiivinen vaikutus.

Lomake vapauta pillereitä.

Aloitusannos on kahden ensimmäisen päivän aikana, 0,03-0,05 g kolme kertaa päivässä. Lääkkeen muita annoksia valitaan yksilöllisesti veriparametrien mukaan: protrombiinin indeksi ei saa olla pienempi kuin 40-50%. Suurin yksittäinen annos - 0,05 g, päivittäin - 200 mg.

Feniinihoidon taustalla on mahdollista värjätä ihoa ja muuttaa virtsan väriä. Jos nämä oireet ilmenevät, korvaa fenyndioni toisen antikoagulantin kanssa.

Varfariini (varfariini)

Ruoansulatuskanavassa imeytyy kokonaan. Puoliintumisaika on 40 tuntia. Antikoagulanttivaikutus alkaa 3-5 päivää hoidon aloittamisen jälkeen ja kestää 3-5 päivää lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Saatavana tabletteina.
Aloita hoito 10 mg: lla kerran vuorokaudessa, 2 päivän kuluttua annosta pienennetään 1,5-2 kertaa - 5-7,5 mg: aan päivässä. Hoito suoritetaan INR-veren (kansainvälinen normalisoitu suhde) valvonnassa. Tietyissä kliinisissä tilanteissa esimerkiksi valmisteltaessa kirurgista hoitoa lääkkeen suositellut annokset vaihtelevat ja määritetään yksilöllisesti.

Parantaa varfariinin aspiriinin ja muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden antikoagulanttivaikutusta: hepariinia, dipyridamolia, simvastatiinia. Kolestyramiinin, K-vitamiinin, laksatiivien, parasetamolin vaikutus suuressa annoksessa.

Epäsuorat antikoagulantit ovat erittäin vakavia lääkkeitä, jotka saattavat aiheuttaa ammattitaidon vuoksi useita vakavia, jopa hengenvaarallisia komplikaatioita. Yllä olevat tiedot annetaan vain tiedoksi. Älä määritä näitä lääkkeitä missään tapauksessa itsellesi tai rakkaimmillesi: voit vain määrittää, tarvitsetko niitä, ja myös valita tehokas ja turvallinen annostus!

Mikä lääkäri ottaa yhteyttä

Yleensä kardiologi, sydänkirurgi, flebologi tai verisuonikirurgi määrää epäsuoran vaikutuksen omaavan verihiutaleiden vastaisen aineen. Jos potilas ottaa näitä lääkkeitä pitkään (esimerkiksi varfariinia eteisvärinä), terapeutti voi seurata niiden tehokkuutta.

2. Antikoagulantit. Hepariinin ja epäsuorien antikoagulanttien vaikutusmekanismi. Sovellus. Komplikaatioita. Suorien ja epäsuorien vaikutusten antikoagulanttien antagonistit.

Suora tyyppinen antikoagulantti:

heparinoidit - traxipariini, enoksipariini

kompleksikonevalmisteet (sitovat Ca) - Trilon-B (EDTA) ja sitraatti-Na

antikoagulantit epäsuora toiminta:

kumariinijohdannaiset - neodikumariini, syncumar, varfariini, fepromaroni

indandionijohdannaiset - fenyyli

aspiriini (pieninä annoksina)

Hepariinin vaikutusmekanismi:

Hepariini on happama mukopolysakkaridi, joka sisältää suuren määrän rikkihapon tähteitä, joilla on negatiivinen varaus. Vaikuttaa positiivisesti varautuneisiin veren hyytymistekijöihin.

Farmakologinen ryhmä: Suoraan vaikuttavat antikoagulantit.

Vaikutusmekanismi: antitromboottinen vaikutus, joka liittyy sen välittömään vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään. 1) Negatiivisen varauksen vuoksi se estää vaiheen I; 2) Sitoutumalla plasman antitrombiiniin III ja muuttamalla sen molekyylin konformaatiota, hepariini edistää antitrombiini III: n nopeutunutta kiihtymistä veren hyytymistekijöiden aktiivisiin keskuksiin => tromboosin estoon - P-vaiheen rikkomiseen;

3) fibriini-III-vaiheen muodostumisen rikkominen; 4) lisää fibrinolyysiä.

Vaikutukset: vähentää verihiutaleiden aggregaatiota, lisää verisuonten läpäisevyyttä, stimuloi vakavaa verenkiertoa, sillä on spasmolyyttinen vaikutus (adrenaliiniantagonisti), seerumin kolesteroli ja triglyseridit.

Soveltaminen: akuutin sydäninfarktin, tärkeimpien suonien ja valtimoiden tromboosin ja embolian, aivosäiliöiden ylläpitämiseksi veren hyytymistä tukevassa tilassa keinotekoisessa verenkierto- ja hemodialyysilaitteessa. Haittavaikutukset: verenvuoto, allergiset reaktiot, trombosytopenia, osteoporoosi, alopeetsia, hypoaldosteronismi.

Vasta-aiheet hemorraagisessa diateesissa, jossa on lisääntynyt verisuonten läpäisevyys, verenvuoto, subakuutti bakteerien endokardiitti, vakavat maksan ja munuaisrikkomukset, akuutti ja xr. Leukemia, aplastinen ja hypoplastinen anemia, laskimonsisäinen gangreeni.

Hepariiniantagonisti on protamiinisulfaatti, ubiquin, tolluidine blue.

Epäsuoran vaikutuksen antikoagulanttien antagonisti: K-vitamiini (vikasoli)

3. Potilaalla, jolla oli keuhkokuume, jonka ruumiinlämpötila oli 37,8 , aloitettiin antibioottihoito. 2 x injektion jälkeen potilaan tila parani, mutta sitten lämpö kasvoi, kehon lämpötila nousi 39 °. Lääkäri ei peruuttanut antibioottia, mutta määrittänyt runsaasti juomaa, diureettia, C-vitamiinia, prednisonia. Potilaan tila on parantunut. Millainen antibiootti voidaan hoitaa potilaalla (vain yksi vastaus on oikea)?

Sillä on bakterisidinen vaikutus

 bakteerien massakuolema endotoksiinien (pyrogeenien)  vapautumisen myötä

liiallinen juominen + diureetti урет pakotti diureesi, jolloin pyrogeenit vapautuvat elimistöstä

C-vitamiini enhancing - redox-prosessien tehostaminen

- sopeutumiskyky ja infektio-vastustuskyky  ovat antitoksisia vaikutuksia kortikosteroidien tuotannon stimuloinnin vuoksi

Kalvon läpäisevyys anti-inflammatorinen vaikutus

prednisoni-toksinen vaikutus:

 endogeenisten ja eksogeenisten aineiden tuhoutumiseen osallistuvien maksaentsyymien aktiivisuus

Bakteerien soluseinän synteesin loukkaaminen:

Antikoagulantit: lääkkeiden tarkastelu, käyttö, käyttöaiheet, vaihtoehdot

Antikoagulantit - ryhmä lääkkeitä, jotka tukahduttavat veren hyytymisjärjestelmän toimintaa ja estävät verihyytymiä, jotka johtuvat fibriinin muodostumisen vähenemisestä. Ne vaikuttavat tiettyjen kehossa olevien aineiden biosynteesiin, jotka muuttavat veren viskositeettia ja estävät hyytymistä.

Antikoagulantteja käytetään terapeuttisiin ja profylaktisiin tarkoituksiin. Ne valmistetaan eri annostusmuodoissa: tablettien, injektionesteiden tai voiteiden muodossa. Vain asiantuntija voi valita oikean lääkkeen ja sen annoksen. Riittämätön hoito voi vahingoittaa kehoa ja aiheuttaa vakavia seurauksia.

Kardiovaskulaaristen sairauksien korkea kuolleisuus johtuu tromboosin muodostumisesta: verisuonten tromboosi havaittiin lähes joka toinen kuolema sydämen patologiassa ruumiinavauksessa. Keuhkoembolia ja laskimotromboosi ovat yleisin kuolinsyy ja vammaisuus. Tässä suhteessa kardiologit suosittelevat antikoagulanttien käyttöä heti sydämen ja verisuonten sairauksien diagnosoinnin jälkeen. Niiden varhainen käyttö auttaa estämään verihyytymän muodostumista, sen lisääntymistä ja verisuonten tukkeutumista.

Muinaisista ajoista lähtien perinteinen lääketiede käytti hirudiinia - tunnetuin luonnon antikoagulanttia. Tämä aine on osa leechin sylkeä ja sillä on suora antikoagulanttivaikutus, joka kestää kaksi tuntia. Tällä hetkellä potilaille määrätään synteettisiä huumeita eikä luonnollisia. Yli sata nimitystä antikoagulanttisia lääkkeitä on tiedossa, mikä mahdollistaa sopivimman valinnan ottaen huomioon organismin yksilölliset ominaisuudet ja mahdollisuuden yhdistää niitä muiden lääkkeiden kanssa.

Useimmilla antikoagulanteilla ei ole vaikutusta veren hyytymiseen vaan veren hyytymisjärjestelmän aktiivisuuteen. Useiden muutosten seurauksena plasman hyytymistekijät ja trombiinin tuotanto, joka on tromboottisen hyytymän muodostavien fibriinifilamenttien muodostamiseksi välttämätön entsyymi, tukahdutetaan. Trombin muodostumisen prosessi hidastuu.

Toimintamekanismi

Toimintamekanismin antikoagulantit on jaettu suoriin ja epäsuoriin toimiin:

  • "Suorilla" antikoagulanteilla on suora vaikutus trombiiniin ja vähennetään sen aktiivisuutta. Nämä lääkkeet ovat trombiini-inhibiittoreita, protrombiinideaktivaattoreita ja inhiboivat tromboosiprosessia. Sisäisen verenvuodon välttämiseksi on tarpeen seurata veren hyytymisparametreja. Suoran vaikutuksen antikoagulantit tunkeutuvat nopeasti elimistöön, imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan, saavuttavat maksan hematogeenisella tavalla, vaikuttavat parantavaan vaikutukseensa ja erittyvät virtsaan.
  • "Epäsuorat" antikoagulantit vaikuttavat veren hyytymisjärjestelmän sivureittien biosynteesiin. He tuhoavat täysin trombiinin ja eivät vain estä sen toimintaa. Antikoagulanttivaikutuksen lisäksi tämän ryhmän lääkkeet parantavat sydänlihaksen verenkiertoa, rentouttavat sileät lihakset, poistavat uraatteja elimistöstä ja niillä on kolesterolia alentava vaikutus. Määritä "epäsuorat" antikoagulantit paitsi tromboosin hoitoon myös niiden ehkäisyyn. Käytä niitä yksinomaan sisällä. Tabletteja käytetään pitkään avohoidossa. Lääkkeen äkillinen vetäytyminen voi johtaa protrombiinin ja tromboosin lisääntymiseen.

Erotetaan erikseen lääkkeitä, jotka estävät veren hyytymistä, kuten antikoagulantteja, mutta muita mekanismeja. Näitä ovat "asetyylisalisyylihappo", "aspiriini".

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

hepariini

Tämän ryhmän suosituin edustaja on hepariini ja sen johdannaiset. Hepariini estää verihiutaleiden tarttumista ja nopeuttaa veren virtausta sydämessä ja munuaisissa. Samalla se vuorovaikutuksessa makrofagien ja plasman proteiinien kanssa, joka ei sulje pois mahdollisuutta trombien muodostumiseen. Lääke vähentää verenpainetta, sillä on kolesterolia alentava vaikutus, parannetaan verisuonten läpäisevyyttä, estetään sileän lihaksen solujen lisääntyminen, edistetään osteoporoosin kehittymistä, estetään immuniteetti ja lisääntyy diureesi. Hepariini eristettiin ensin maksasta, joka määritteli sen nimen.

Hepariinia annetaan laskimoon hätätapauksissa ja ihonalaisesti ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin. Paikallista käyttöä varten käytetään voiteita ja geelejä, jotka sisältävät koostumuksessaan hepariinia ja joilla on antitromboottinen ja tulehdusta ehkäisevä vaikutus. Hepariinivalmisteita levitetään iholle ohuena kerroksena ja hierotaan hellävaraisilla liikkeillä. Tavallisesti Lioton- ja Hepatrombin-geelejä käytetään tromboflebiitin ja tromboosin sekä hepariinivoiteen hoitoon.

Hepariinin negatiivinen vaikutus tromboosiprosessiin ja lisääntyneeseen verisuonten läpäisevyyteen ovat syitä suurelle verenvuotoriskille hepariinihoidon aikana.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Pienimolekyylipainoisilla hepariineilla on korkea hyötyosuus ja antitromboottinen aktiivisuus, pitkäaikainen vaikutus, alhainen hemorrhoida-komplikaatioiden riski. Näiden lääkkeiden biologiset ominaisuudet ovat vakaampia. Nopean imeytymisen ja pitkän eliminoitumisajan vuoksi lääkkeiden pitoisuus veressä pysyy vakaana. Tämän ryhmän lääkkeet inhiboivat veren hyytymistekijöitä, inhiboivat trombiinin synteesiä, niillä on heikko vaikutus verisuonten läpäisevyyteen, parannetaan veren reologisia ominaisuuksia ja verenkiertoa elimiin ja kudoksiin, stabiloimalla niiden toimintaa.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit aiheuttavat harvoin sivuvaikutuksia, mikä syrjäyttää hepariinin terapeuttisesta käytännöstä. Ne injektoidaan ihon alle vatsan seinämän sivupintaan.

  1. "Fragmin" on kirkas tai kellertävä liuos, jolla on lievä vaikutus verihiutaleiden adheesioon ja primaariseen hemostaasiin. Intramuskulaarisesti on kielletty. "Fragmin" suurilla annoksilla, jotka on määrätty potilaille välittömästi leikkauksen jälkeen, erityisesti niille, joilla on suuri verenvuotoriski ja verihiutaleiden toimintahäiriön kehittyminen.
  2. Klyariini on "suora" antikoagulantti, joka vaikuttaa useimpiin veren hyytymisvaiheisiin. Lääke neutraloi hyytymisjärjestelmän entsyymit ja sitä käytetään tromboembolian hoitoon ja ehkäisyyn.
  3. "Clexane" on lääke, jolla on antitromboottinen ja anti-inflammatorinen farmakologinen vaikutus. Ennen nimittämistä kaikkien hemostaasiin vaikuttavien lääkkeiden poistaminen on välttämätöntä.
  4. "Fraksiparin" - ratkaisu, jossa on antitromboottisia ja antikoagulantteja. Ihonalaiset hematomat tai tiheät solmut häviävät usein injektiokohdassa, jotka häviävät muutaman päivän kuluttua. Aluksi hoito suurilla annoksilla voi johtaa verenvuotoon ja trombosytopeniaan, joka häviää lisähoidon aikana.
  5. "Wessel Due F" on luonnollinen tuote, joka on saatu eläinten suoliston limakalvosta. Lääke estää veren hyytymistekijöiden aktiivisuutta, stimuloi prostaglandiinien biosynteesiä, vähentää fibrinogeenin tasoa veressä. Wessel Due F steriloi jo muodostuneen trombin ja sitä käytetään estämään verisuonten muodostumista valtimoissa ja suonissa.

Kun käytetään pienimolekyylisiä hepariineja sisältäviä lääkkeitä, on noudatettava tiukasti niiden käyttöä koskevia suosituksia ja ohjeita.

Trombiinin estäjät

Tämän ryhmän tärkein edustaja on ”Hirudin”. Lääkkeen ytimessä on proteiini, joka löydettiin ensinnäkin lääketieteellisten leechien syljestä. Nämä ovat antikoagulantteja, jotka toimivat suoraan veressä ja ovat suoria trombiinin estäjiä.

"Hirugen" ja "Girulog" ovat synteettisiä "Girudin" -analogeja, jotka vähentävät kuolleisuutta sydänsairauksien keskuudessa. Nämä ovat uusia lääkkeitä tässä ryhmässä, ja niillä on useita etuja hepariinijohdannaisiin nähden. Pitkäkestoisen vaikutuksensa vuoksi lääketeollisuus kehittää parhaillaan suun kautta trombiinin estäjiä. Girugenin ja Girulogin käytännön soveltamista rajoittaa niiden korkea hinta.

"Lepirudiini" on rekombinanttinen lääke, joka sitoo peruuttamattomasti trombiinia ja jota käytetään estämään tromboosia ja tromboembolia. Se on suora trombiinin estäjä, joka estää sen trombogeenisen aktiivisuuden ja vaikuttaa trombiiniin hyytymässä. Se vähentää akuutin sydäninfarktin aiheuttamaa kuolleisuutta ja sydänleikkauksen tarvetta potilailla, joilla on rasitus angina.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit:

  • "Fenilin" - antikoagulantti, joka imeytyy nopeasti ja täydellisesti, helposti tunkeutuu histohematogeeniseen esteeseen ja kerääntyy kehon kudoksiin. Tätä lääkettä pidetään potilaiden mukaan yhtenä tehokkaimmista. Se parantaa veren tilaa ja normalisoi veren hyytymisparametreja. Hoidon jälkeen potilaiden yleinen tila paranee nopeasti: jalkojen kouristukset ja tunnottomuus häviävät. Tällä hetkellä Feniliniä ei käytetä, koska haittavaikutusten riski on suuri.
  • "Neodikumarin" - keino estää tromboosin. Neodikoumariinin terapeuttinen vaikutus ei näy välittömästi, vaan lääkkeen kertymisen jälkeen elimistöön. Se estää veren hyytymisjärjestelmän aktiivisuuden, sillä on lipidiä alentava vaikutus ja se lisää verisuonten läpäisevyyttä. Potilaita suositellaan noudattamaan tiukasti lääkkeen ottamisaikaa ja annosta.
  • Yleisin lääke tässä ryhmässä on varfariini. Se on antikoagulantti, joka estää veren hyytymistekijöiden synteesin maksassa, mikä vähentää niiden pitoisuutta plasmassa ja hidastaa verihyytymien prosessia. "Varfariinille" on tunnusomaista varhainen vaikutus ja nopea haittavaikutusten lopettaminen pienemmillä annoksilla tai lääkkeen lopettaminen.

Video: Uudet antikoagulantit ja varfariini

Antikoagulanttien käyttö

Antikoagulanttien vastaanotto on tarkoitettu sydän- ja verisuonten sairauksille:

Antikoagulanttien kontrolloimaton saanti voi johtaa hemorragisten komplikaatioiden kehittymiseen. Verenvuotoriskiä on lisättävä antikoagulanttien sijasta.

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset

Antikoagulantit ovat vasta-aiheisia henkilöille, jotka kärsivät seuraavista sairauksista:

  • Peptinen haavauma ja 12 pohjukaissuolihaava,
  • Verenvuotoa peräpukamat,
  • Krooninen hepatiitti ja maksan fibroosi,
  • Maksan ja munuaisten vajaatoiminta
  • virtsatiekiviä
  • Trombosytopeeninen purpura,
  • C- ja K-vitamiinin puutos,
  • Endokardiitti ja perikardiitti,
  • Cavernous pulmonary tuberculosis,
  • Hemorraginen haimatulehdus,
  • Pahanlaatuiset kasvaimet,
  • Sydäninfarkti, jossa on korkea verenpaine, t
  • Intraserebraalinen aneurysma,
  • leukemia,
  • alkoholismi,
  • Crohnin tauti,
  • Hemorraginen retinopatia.

Antikoagulantit eivät ole sallittuja ottaa raskauden, imetyksen, kuukautisten, varhaisen synnytyksen jälkeisen ajan, vanhukset ja vanhukset.

Antikoagulanttien sivuvaikutuksia ovat: dyspepsian ja myrkytyksen oireet, allergiat, nekroosi, ihottuma, ihon kutina, munuaisten vajaatoiminta, osteoporoosi, hiustenlähtö.

Antikoagulanttiterapian komplikaatiot - verenvuotoreaktiot sisäisten elinten verenvuodon muodossa: suu, nenän nielu, vatsa, suolet sekä lihasten ja nivelten verenvuoto, veren esiintyminen virtsassa. Vaarallisten terveysvaikutusten kehittymisen estämiseksi on seurattava tärkeimpiä veriparametreja ja seurattava potilaan yleistä tilaa.

Verihiutaleiden estoaineet

Verihiutaleiden vastaiset aineet ovat farmakologisia aineita, jotka vähentävät veren hyytymistä tukahduttamalla verihiutaleiden liimausta. Niiden pääasiallisena tarkoituksena on parantaa antikoagulanttien tehokkuutta ja estää niiden kanssa verihyytymisprosessia. Verihiutaleiden torjunta-aineilla on myös niveltulehdus, vasodilataattori ja antispasmodinen vaikutus. Tämän ryhmän merkittävä edustaja on asetyylisalisyylihappo tai aspiriini.

Luettelo suosituimmista verihiutaleiden vastaisista aineista:

  • Aspiriini on tällä hetkellä tehokkain verihiutaleiden vastainen aine, joka on valmistettu tablettimuodossa ja tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Se estää verihiutaleiden aggregaatiota, aiheuttaa vasodilataatiota ja estää verihyytymiä.
  • "Tiklopidiini" - verihiutaleiden vastainen aine, joka estää verihiutaleiden tarttumista, parantaa mikrokiertoa ja pidentää verenvuotoaikaa. Lääke on määrätty estämään tromboosia ja hoitamaan sepelvaltimotauti, sydänkohtaus ja aivoverisuonisairaus.
  • "Tirofibaani" - lääke, joka estää verihiutaleiden aggregaatiota ja johtaa tromboosiin. Lääkettä käytetään yleensä yhdessä "hepariinin" kanssa.
  • "Dipyridamoli" laajentaa sepelvaltimoiden aluksia, nopeuttaa sepelvaltimon verenkiertoa, parantaa sydänlihaksen saantia hapella, veren reologisia ominaisuuksia ja aivoverenkiertoa, alentaa verenpainetta.

Antikoagulantit: tyypit, lääkkeiden tarkastelu ja toimintamekanismi

Antikoagulantit ovat erillinen kliininen ja farmakologinen ryhmä lääkkeitä, jotka ovat välttämättömiä sellaisten patologisten tilojen hoitamiseksi, joihin liittyy verihyytymien muodostuminen laskimoverinä, vähentämällä veren viskositeettia. Tromboosin ehkäiseminen antikoagulanttien avulla mahdollistaa vakavan sydän- ja verisuonikatastrofin välttämisen. Antikoagulantit on jaettu useisiin eri tyyppeihin, joilla on erilaiset ominaisuudet ja vaikutusmekanismi.

Toimintamekanismin päätyypit

Lääkkeiden erottaminen antikoagulanttien kliinisestä farmakologisesta ryhmästä perustuu niiden toimintaan, joten 2 päätyyppiä lääkkeistä erotellaan:

  • Suorat antikoagulantit ovat yhdisteitä, jotka inhiboivat (estävät) tärkeimmät entsyymit, nimittäin trombiini, jotka katalysoivat suoraan veren hyytymistä ja hyytymien muodostumista. Tämän vuoksi ne vähentävät veren viskositeettia suoraan kehossa ja in vitro.
  • Epäsuorat antikoagulantit - vaikuttavat hemostaasijärjestelmään (veren hyytymisjärjestelmään), koska ne vaikuttavat verihyytymien muodostumista katalysoivien sivusientsyymien toiminnalliseen aktiivisuuteen. Lääkkeet vähentävät veren viskositeettia vain ihmiskehossa (in vivo). Ne eivät vaikuta verestä, joka on kerätty laskimosta koeputkeen.

Kemiallisen rakenteen mukaan nykyaikaisimmat antikoagulanttivalmisteet ovat kemiallisesti syntetisoituja yhdisteitä, mukaan lukien ne, jotka perustuvat luonnollisiin analogeihin. Ainoa suoran vaikutuksen luonnollinen antikoagulantti on hepariini.

Toimintamekanismi

Antikoagulanttien pääasiallisena tehtävänä on veren viskositeetin vähentäminen ja verihyytymien laskimonsisäisen muodostumisen estäminen, ei niiden vahingoittuminen ja verenvuoto. Lääkkeet vaikuttavat hemostaasin prosesseihin. Suorat antikoagulantit inhiboivat emäksisen trombiinin entsyymin toiminnallista aktiivisuutta, joka katalysoi liukoisen fibrinogeenin muuntumista fibriiniksi. Se saostuu filamenttien muodossa.

Epäsuorien antikoagulanttien vaikutusmekanismi on estää muiden entsyymien toiminnallinen aktiivisuus, jotka välillisesti vaikuttavat trombin muodostumiseen.

Käyttöaiheet

Tärkein lääketieteellinen indikaatio epäsuoran ja suoran vaikutuksen antikoagulanttien käyttöön on vähentää verisuonten muodostumisen todennäköisyyttä eri patologisissa tiloissa:

  • Synnytyksen jälkeinen trombembolia (patologinen tila, jolle on ominaista verihyytymien muodostuminen ja niiden myöhempi muuttuminen verenkiertoon).
  • Vakava vamma tai laaja kirurginen toimenpide laukaisee pitkittyneen immobilisoinnin (henkilön immobilisointi).
  • Tromboflebiitti (laskimonsisäisten verisuonten tulehdus, johon liittyy intravaskulaarinen trombin muodostuminen).
  • Volumetrinen veren menetys yli 500 ml.
  • Komplikaatioiden ehkäisy astioiden leikkauksen jälkeen (angioplastia).
  • Lykätty sydäninfarkti (sydänlihaksen osan kuolema ravitsemuksen jyrkän huonontumisen vuoksi).
  • Läpikäynyt sydänleikkaus mekaanisten venttiilien asennuksen yhteydessä.
  • Arteriaalinen tromboembolia.
  • Parietaalinen verihyytymien muodostuminen sydämen onteloissa.
  • Kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan kehittyminen.
  • Somaattisten, tartuntatautien tai aliravitsemuksen aiheuttama henkilön vakava heikkeneminen (kakeksia).

Koska antikoagulanttien käyttö edellyttää interventiota hemostaattiseen järjestelmään, lääkärit määräävät vain lääkärin asiaankuuluvan tutkimuksen jälkeen.

Vasta

Koska antikoagulanttien kliinisen farmakologisen ryhmän lääkkeet vaikuttavat veren hyytymiseen, sitä pienentämällä, korostetaan useita potilaan kehon patologisia ja fysiologisia olosuhteita, joissa niiden käyttö on vasta-aiheista:

  • Pohjukaissuolihaava tai mahahaava, johon liittyy limakalvon vian muodostuminen ja sen verenvuodon säännöllinen kehittyminen.
  • Aneurysma (seinän pussimainen ulkonema), joka lisää merkittävästi verenvuodon todennäköisyyttä aineeseen.
  • Portaalihypertensio - verenpaineen kohoaminen maksan läpi kulkevassa portaalisen laskimojärjestelmän laskimo-aluksissa. Patologinen tila liittyy useimmiten maksakirroosiin (prosessi, joka korvaa sidekuitukudoksen).
  • K-vitamiinin riittämättömät määrät elimistössä (mahdollinen hypovitaminoosi on erittäin tärkeää harkita ennen epäsuoria antikoagulantteja).
  • Trombosytopenia on verihiutaleiden määrän väheneminen veren tilavuusyksikköä kohti (verilevyt, jotka osallistuvat suoraan verihyytymän muodostumiseen).
  • Leukemia on tuumoripatologia, jossa vaikuttaa pääasiassa imusolmukkeisiin tai myelooisiin verenvuotoihin, jotka ovat punaisessa luuytimessä.
  • Onkologinen prosessi, jossa ihmiskehossa on erilainen lokalisointi hyvänlaatuisen tai pahanlaatuisen kasvaimen muodostumisen myötä.
  • Systeemisen verenpaineen merkittävä kasvu.
  • Maksan tai munuaisen toiminnallisen aktiivisuuden riittämättömyys.
  • Crohnin tauti on ei-spesifinen tulehdus, joka on lokalisoitu paksusuolen seinämiin ja jolle on tunnusomaista haavojen muodostuminen haavaumien muodossa.
  • Krooninen alkoholismi.

Ennen suorien tai epäsuorien antikoagulanttien määräämistä lääkärin on varmistettava, ettei potilaalle ole vasta-aiheita.

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

Luettelo suoraan vaikuttavista antikoagulantteista kemiallisen rakenteen mukaan sisältää 3 ryhmää:

  • Hepariinit ovat valmisteita, jotka perustuvat luonnollista alkuperää oleviin yhdisteisiin. Lääkkeitä on saatavana useina annostusmuotoina, nimittäin voidetta tai kerman ulkoiseen käyttöön, sekä liuosta ihonalaiseen injektioon.
  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit ovat luonnollisen hepariinin kemiallinen modifikaatio, jolla on tiettyjä positiivisia ominaisuuksia. Valmisteita on saatavana myös annosmuodossa voiteena, kermana tai liuoksena parenteraalista subkutaanista antamista varten. Edustaja on fraxipariini.
  • Hirudiini on luonnossa esiintyvä yhdiste, jolla on samanlainen kemiallinen rakenne kuin hepariinilla ja joka löytyy leech-syljestä.
  • Natriumhydratraattia, kemiallisesti syntetisoitua yhdistettä suolan muodossa, käytetään liuoksen valmistamiseen, joka injektoidaan parenteraalisesti (subkutaanisesti tai lihaksensisäisesti).
  • Lepirudiini on hepariinin kemiallisesti syntetisoitu analogi, jonka piirre on mahdollisuus käyttää sitä oraalisissa annosmuodoissa tablettien tai kapseleiden muodossa.

Nykyisin yleisin kliininen jakauma sai lääkkeitä, jotka perustuvat hepariiniin ja sen pienimolekyylipainoisiin analogeihin. Fraxipariinia käytetään pääasiassa injektiona, hepariinia määrätään paikalliseen ulkoiseen käyttöön (Lioton, hepariinivoite, Hepatrombiini).

Epäsuorat antikoagulantit

Kemiallisen rakenteen mukaan epäsuorat antikoagulantit sisältävät kaksi pääasiallista lääkeainetta:

  • Monokumariinit ovat kemiallisia yhdisteitä, jotka estävät K-vitamiinin synteesiä, mikä on välttämätöntä verihyytymän muodostumisen kannalta. Ne valmistetaan pääasiassa tablettien tai kapseleiden muodossa. Veren ohentavia lääkkeitä ovat tällaiset edustajat - Warfarin, Markumar, Sinkumar. Niitä käytetään pääasiassa antikoagulantteina sydän- ja verisuonijärjestelmän patologian monimutkaisen hoidon aikana.
  • Dikoumariini - kemiallisesti syntetisoitu monokumariinianalogi, on saatavana tablettina, jota kutsutaan myös dikoumariiniksi. Niitä käytetään pääasiassa erilaisten verisuonitautien integroidussa hoidossa ja ehkäisyssä, johon liittyy suuri intravaskulaarisen trombin muodostumisen riski.

Epäsuorien antikoagulanttien ryhmästä erotetaan erikseen yhdisteen indandio, jolla on melko suuri toksisuus sekä sivuvaikutusten usein kehittyvä kehitys.

Haittavaikutukset

Antikoagulanttien kliinisen ja farmakologisen ryhmän lääkkeiden käytön taustalla on mahdollista kehittää negatiivisia reaktioita, jotka ilmenevät yleensä lisääntyneestä verenvuodosta. Riski voimakkaan intensiivisen verenvuodon kehittymiselle lisääntyy erityisesti lääkkeiden, suorien tai epäsuorien antikoagulanttien antamisen yhteydessä ottamatta huomioon mahdollisia vasta-aiheita. Useimmiten antikoagulanttien käytön aloittamisen jälkeen tällaiset sivuvaikutukset voivat kehittyä:

  • Verenvuoto erilaisista paikallisista ja intensiivisistä valtimo- tai laskimoaluksista.
  • Tulehdusreaktio suorien tai epäsuorien antikoagulanttien injektion injektiomuotojen alueella.
  • Trombosytopenia - verihiutaleiden määrän väheneminen veren tilavuusyksikköä kohti.
  • Maksan toiminnallisen tilan rikkominen tulehdusprosessin kehittyessä elimen kudoksiin.
  • Muutokset munuaisissa, jotka voivat ilmetä toiminnallisen toiminnan puutteena.
  • Siksi ihon ihottuma, joka on usein seurausta allergisesta reaktiosta fraktioimattomaan hepariiniin (UFH), on siksi suositeltavaa käyttää nykyaikaisia ​​suoria antikoagulantteja, jotka perustuvat pienimolekyylipainoisiin hepariineihin. Vaikeaan allergiseen reaktioon saattaa liittyä angioedeema, angioedeema tai urtikaria.

Suora verenvuoto, joka kehittyi suoraan tai epäsuorasti vaikuttavien antikoagulanttien käytön taustalla, vaatii kiireellistä lääketieteellistä hoitoa, koska ne ovat potilaan hengenvaarallisia olosuhteita.

Verihiutaleiden estoaineet

Kliinisillä farmakologisilla antiaggreganteilla on kyky vähentää veren viskositeettia. Lääkeaineiden toimintamekanismi, joka perustuu suoriin vaikutuksiin verihiutaleisiin, mikä johtaa keskeytymiseen aggregaatioprosessissa muodostumalla pieniä verihyytymiä. Verihiutaleiden estäjien kliinisen farmakologisen ryhmän lääkkeitä käytetään tavallisesti kardiovaskulaarisen patologian monimutkaisessa hoidossa komplikaatioiden, kuten tromboembolian, estämiseksi. Niitä voidaan käyttää yhdessä epäsuorien antikoagulanttien kanssa. Asetyylisalisyylihappo, Aspirin-Cardio, klopidogreeli ovat verihiutaleiden vastaisia ​​aineita.

Antikoagulanttien käyttö nykyaikaisessa lääketieteessä on mahdollistanut suuren määrän erilaisia ​​komplikaatioita, jotka liittyvät tromboembolian kehittymiseen. Niitä ei voida käyttää ilman lääketieteellisiä tapaamisia, koska se voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia.

Antikoagulantit: lääkkeiden vaikutusmekanismi, käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Tilastojen mukaan erilaiset tromboemboliset komplikaatiot (keuhkoembolia, syvä laskimotromboosi) ovat yksi johtavista paikoista kuolleisuuden rakenteessa Venäjällä. Lääketieteessä antikoagulantteja käytetään näiden tilojen hoitoon - aineet, jotka estävät fibriinin ohuiden filamenttien muodostumisen hyytymistekijöiden vaikutuksesta, estävät jo muodostuneen verihyytymän kasvua ja lisäävät sisäisen fibrinolyyttisen (joka pyrkii verihyytymän resorptioon) aktiivisuutta.

Tällä hetkellä antikoagulanttien luokittelu perustuu niiden vaikutusten kohteisiin kehossa. On huumeita:

  • Suora toiminta (esim. Hepariini). Toimi nopeasti, niiden vaikutus liittyy välittömään vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään muodostamalla komplekseja eri hyytymistekijöillä ja estämällä kolmen hyytymisvaiheen.
  • Epäsuora toiminta (K-vitamiinin antagonistit). Ne toimivat pitkään, mutta piilevän ("hiljaisen") jakson jälkeen he lopettavat K-vitamiinin muuntamiseen osallistuvan entsyymin aktivoitumisen, mikä pysäyttää vitamiinista riippuvien plasman hyytymistekijöiden (II, VII, IX, X) tuotannon.

Fraktioimaton hepariini (UFH) on kotieläinten elimistä johdettu luonnollinen aine. Sen vaikutusmekanismi perustuu kykyyn sitoutua antitrombiiniin ja siten lisätä sen kykyä deaktivoida hyytymistekijät IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombiini (tekijä IIa) on erityisen herkkä hepariini-antitrombiinikompleksin vaikutuksille.

Hepariinin vaikutus suoritetaan yksinomaan annettaessa parenteraalisesti: laskimonsisäisen antamisen jälkeen aktiivisuus ilmenee välittömästi, kun sitä annetaan ihon alle 20–60 minuutin kuluttua, kun biologinen hyötyosuus on 10-40% (ts. Vain tämä prosenttiosuus aineesta saavuttaa systeemisen virtauksen). Koska fraktioimaton hepariini sitoutuu plasman proteiineihin, tällä lääkkeellä on usein arvaamaton antikoagulanttivaikutus. Hepariinin tarvittavan terapeuttisen konsentraation aikaansaamiseksi ja ylläpitämiseksi veressä tarvitaan sen jatkuvaa laskimonsisäistä antamista tai säännöllisiä ihonalaisia ​​injektioita ottaen huomioon biologinen hyötyosuus. Hoidon ohjaamiseksi on tarpeen määrittää aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika (APTT), jonka indikaattoreiden tulisi pysyä 1,5-2,3: ssa kontrolliarvoa.

Pienimolekyylipainoisia hepariineja (LMWH) käsitellään kemiallisesti tai entsymaattisesti fraktioimattomaksi hepariiniksi. Vaikutusmekanismi on samanlainen kuin UFG, mutta LMWH on merkittävästi aktiivisempi hyytymistekijää Xa vastaan ​​kuin trombiini. Suonensisäisesti annosteltuna maksimiaktiivisuus on jo havaittavissa 5 minuutin kuluttua, subkutaanisella annostuksella - 3-4 tunnin kuluttua, jolloin biologinen hyötyosuus on yli 90%, jotta plasman antikoagulanttiaktiivisuus pysyisi vakaana, ei ole välttämätöntä suorittaa jatkuvaa laskimonsisäistä infuusiota, toisin kuin UFH. Lääkkeen annostelu suoritetaan yksilöllisesti anti-Xa-veren aktiivisuuden valvonnassa.

Natrium Fondaparinuuksi on lääke, joka deaktivoi selektiivisesti hyytymistekijän Xa. Aineen biologinen hyötyosuus subkutaanisesti annettuna on 100%, ja aktiivisuus säilyy 17-21 tuntia, joten yksi ihonalainen injektio riittää terapeuttisen pitoisuuden saavuttamiseen.

Bivalirudiini on aine, joka inhiboi suoraan trombiinin, ainoan vastaavan vaikutuksen omaavan lääkkeen aktiivisuuden, joka on rekisteröity parenteraaliseen antamiseen Venäjällä. Sen vaikutus kohdistuu paitsi veressä kiertävään trombiiniin myös trombiiniin muodostuneen trombin sisällä. Lääkettä annetaan yksinomaan suonensisäisesti, ja sen vaikutusaika on vain 25 minuuttia. Määritetyt annokset ovat kiinteät eivätkä edellytä veren hyytymisparametrien seurantaa.

Lue Lisää Kouristukset

Miten tehdä pohjalliset omin käsin? Mitä tehdä pohjalliset?

DIY pohjallisetTässä on lyhyt video, alle kaksi minuuttia, mutta kirjoittajat ovat keränneet paljon tietoa pohjallisten valmistamisesta omin käsin.


Mitä lääkärin pitäisi ottaa yhteyttä, jos jalat ja varpaat ovat tunnoton? Tauti?

Mielestäni on välttämätöntä, kuten tavallista, aloittaa terapeutilla ja sitten ilman epäonnistumista, kardiologi, verisuonikirurgi, joka voi olla verisuonitautien ja sydämen vajaatoiminnan syynä.